在古代，人们一旦有了病，就会求助于植物的花草树皮，公元前4世纪古希腊科学家泰奥弗拉斯曾记述了曼陀罗可以治疗疼痛、痛风、失眠，当时人们还迷信地认为它是个有魔力的“爱情药水”，而曼陀罗中就有阿托品的成分。从埃及的一种植物天仙子提取物中也含有阿托品，埃及艳后克里奥佩特拉，就用它来滴眼散大瞳孔，使她的眼睛更加美丽诱人。
阿托品的药用历史
公元1世纪迪斯科瑞德斯发现用曼陀罗浸泡的葡萄酒有麻醉作用，可用于治疗疼痛或失眠，及术前处理或烧灼。这些含有阿托品的提取物结合鸦片用来治疗一些疾病的方法风行了整个古代西方医学世界，直到近代才被乙醚、氯仿和其他现代麻醉剂所取代。
德国化学家费迪南德伦格首先研究了阿托品散瞳的效应。年，药师梅因成功从植物中提纯得到阿托品纯结晶，并发现其有毒。第一次世界大战中，制药业无法满足托品酮（阿托品的前体）的需求，故此，英国化学家罗伯特鲁宾逊在年发明了简单的托品酮合成法。该法是有机合成中的经典路线之一，仅以结构简单的丁二醛、甲胺和3-氧代戊二酸为原料，通过三步反应就合成了托品酮，且产出率达到17%。
阿托品的原理及使用
近代科学研究证实，阿托品属于M-受体阻断剂，具有松弛内脏平滑肌的作用，从而解除平滑肌痉挛，缓解或消除胃肠平滑肌痉挛所致绞痛，对膀胱逼尿肌、胆管、输尿管、支气管都有解痉作用，但对子宫平滑肌的影响较小。虽可透过胎盘屏障，但对胎儿无明显影响，也不会抑制新生儿呼吸。
治疗剂量的阿托品对正常活动的平滑肌影响较小，但对过度活动或痉挛的内脏平滑肌则有显著的解痉作用；大剂量可抑制胃酸分泌，但对胃酸浓度、胃蛋白酶和黏液的分泌影响很小。
伴随剂量增加人体可依次出现如下反应：腺体分泌减少、瞳孔扩大和调节麻痹、心率加快、膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性降低、胃液分泌抑制。阿托品对心脏、小肠和支气管平滑肌的作用比其他颠茄生物碱更强更持久。麻醉前用药可减少麻醉过程中支气管黏液分泌，可抑制出汗、流涎等，预防手术引起吸入性肺炎，并可消除吗啡对呼吸的抑制。阿托品对眼的作用可持续72小时，但对其他器官的作用持续约4小时。
阿托品对多种内脏绞痛疗效较好，但对胆绞痛疗效较差。作为解毒剂，适用于有机磷中毒、锑剂中毒、氨基甲酸酯类农药中毒、急性毒蓸碱中毒、乌头中毒、钙通道阻滞剂过量引起的心动过缓，也适用于治疗革兰氏阴性杆菌感染引起的中毒性休克。阿托品眼用制剂适用于睫状肌炎症以及检查眼底前、儿童验光配镜屈光度检查前及白内障手术前后的散瞳等。
阿托品使用的注意事项
(1)青光眼、前列腺增生症、高热患者禁用；
(2)妊娠期妇女静脉注射阿托品可使胎儿心动过速；
(3)婴幼儿对阿托品的毒性反应极其敏感，特别是痉挛性麻痹与脑损伤的儿童，反应更强；儿童治疗屈光不正时容易出现毒性反应，故儿童用药宜选用眼膏，或浓度较低的滴眼液，以减少全身性吸收；
(4)脑损害者(尤其是儿童)、心脏病、胃食管反流病、溃疡性结肠炎患者慎用；
(5)前列腺增生引起的尿路感染及尿路阻塞性疾病的患者，使用阿托品后可导致完全性尿潴留；
(6)阿托品使用后，口腔、唾液、汗液分泌减少，若患者用药后口干明显，可口含酸梅或维生素C片缓解；
(7)静脉注射速度宜缓慢；
(8)老年人用药后易发生排尿困难、便秘、口干(尤其是男性)，若在静脉滴注过程中出现排尿困难，可肌内注射新斯的明0.5-1毫克或氢溴酸加兰他敏，以解除症状；
(9)儿童散瞳后，不宜接触强光，不宜用电脑，大约3周后可自行恢复；
(10)老年人汗液分泌减少，散热功能弱，阿托品可抑制腺体分泌，夏季用药时，因其闭汗作用，可使体温升高，老年人夏天尤要慎重呀。
文章作者：
北京大学第四临床医学院，医院张石革
